Avanços Terapêuticos Dos Inibidores Seletivos Da Cox- 2

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Trabalho

Campus

Centro Universitário do Vale do Ipojuca - DeVry | UNIFAVIP

Título do Trabalho

AVANÇOS TERAPÊUTICOS DOS INIBIDORES SELETIVOS DA COX- 2

Autores

Maria Gabriela Santos da Silva
Ana Clara Dias de Andrade
CRISTIANE GOMES LIMA

Modalidade

Resumo expandido

Área temática

Farmácia

Data de Publicação

04/07/2017

País da Publicação

Brasil

Idioma da Publicação

Português

Página do Trabalho

https://www.even3.com.br/anais/mpct2017/47872-avancos-terapeuticos-dos-inibidores-seletivos-da-cox--2

ISSN

Palavras-Chave

Anti-inflamatórios não esteroidais. Inibidores seletivos da COX-2. Indicações. Efeitos adversos.

Resumo

Os anti-inflamatórios não esteroidais encontram-se hoje entre os medicamentos mais prescritos no mundo. Essa classe atua por meio de inibição da cicloxigenase (COX), enzima chave que catalisa a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxanos. Esta inibição ocorre através da formação de ligações covalentes entre o alvo e o fármaco. As principais indicações dessa classe terapêutica são o controle da dor e da inflamação aguda e crônica. Os primeiros AINES desenvolvidos foram os anti-inflamatórios não seletivos, que têm como mecanismo de ação a inibição das duas isoformas da cicloxigenase. Apesar de comprovada a eficácia quanto ao efeito anti-inflamatório, possuem uso contínuo limitado, devido aos efeitos adversos gastrintestinais. Nesse contexto, foi desenvolvida uma subclasse de AINEs, os inibidores específicos da cicloxigenase-2, com a intenção de obter o efeito anti-inflamatório sem que haja os efeitos colaterais causados pela COX-1. A criação dessa subclasse baseia-se no sítio ativo da COX-2, que se diferencia da COX-1 devido a presença de dois resíduos de aminoácido e uma bolsa hidrofóbica. Partindo dessa realidade, o presente estudo tem como objetivo, através de uma revisão estruturada da literatura, apresentar uma abordagem sobre os conceitos de AINES, inibidores seletivos da cicloxigenase-2 quanto a sua origem, ação e efeitos adversos, bem como a influência que essa classe terapêutica tem exercido na vida da sociedade. Trata-se de uma revisão da literatura realizada nas bases de dados EBSCO, Scielo, no período de 2010 a 2016. Os resultados demostraram que a enzima cicloxigenase-2 além de participação dos processos inflamatórios, exerce papel fundamental na fisiologia de diversos órgãos e sistemas do corpo. Percebe-se que apesar de estes compostos apresentem uma diminuição na toxicidade no trato gastrintestinal, tem sido relatados outros efeitos adversos graves, como infarto, trombose e insuficiência renal. Um exemplo disso, é o rofecoxibe, que foi retirado de circulação em 2004, após a realização de um estudo que envolveu 2.600 pacientes, onde foi observado um aumento significativo na incidência de eventos adversos tromboembólicos graves ( para cada 100 pacientes tratados com rofecoxibe, 25 mg/ dia, três teriam um evento trombótico grave). Além dele, o valdecoxibe foi retirado em abril de 2005, permanecendo, com tarja preta para venda, apenas o celecoxibe, e uma segunda geração de coxibes como o etoricoxibe e o parecoxibe comercializados nos Estados Unidos e em mais 45 países, e o lumiracoxibe, aprovado para uso no Reino Unido. Isso ocasionou o levantamentos de vários questionamentos sobre a segurança dos coxibes, especialmente com relação a toxicidade cardiovascular. Todavia , o cenário atual para essa classe de anti-inflamatórios difere daquele de 13 anos atrás, quando o Vioxx (rofecoxibe) foi retirado do mercado. As últimas gerações de anti-inflamatórios inibidores específicos da COX-2 apresentam ainda sucesso limitado, devido aos seus efeitos colaterais e de suas próprias contraindicações. No entanto, com o passar dos anos e a série de pesquisas sobre o tema, a segurança desses fármacos seletivos ficou melhor estabelecida. Novas perspectivas clínicas estão surgindo, particularmente na abordagem preventiva do Mal de Alzheimer e do câncer e muitas outras que a ciência poderá descobrir com o avanço dessas pesquisas por meio da química medicinal. Isso corrobora que o interesse nos AINEs permanece atual. É notório a eficácia dos COX-2 seletivos, principalmente em casos de reações alérgicas aos AINES não seletivos. Todavia após a divulgação dos dados sobre os efeitos negativos cardiovasculares e renais as agências de medicamentos de diferentes países reavaliaram os critérios de uso, para que a utilização desses fármacos seja feita de forma eficaz e segura. Atualmente esses medicamentos ainda são prescritos, porém, com um emprego mais restritivo.

Título do Evento: Mostra de Pesquisa em Ciência e Tecnologia 2017
Cidade do Evento: Fortaleza
Título dos Anais do Evento: Anais da Mostra de Pesquisa em Ciência e Tecnologia 2017
Nome da Editora: Even3
Meio de Divulgação: Meio Digital

Como citar

SILVA, Maria Gabriela Santos da; ANDRADE, Ana Clara Dias de; LIMA, CRISTIANE GOMES. AVANÇOS TERAPÊUTICOS DOS INIBIDORES SELETIVOS DA COX- 2.. In: Anais da Mostra de Pesquisa em Ciência e Tecnologia 2017. Anais...Fortaleza(CE) DeVry Brasil - Damásio - Ibmec, 2019. Disponível em: https//www.even3.com.br/anais/mpct2017/47872-AVANCOS-TERAPEUTICOS-DOS-INIBIDORES-SELETIVOS-DA-COX--2. Acesso em: 25/04/2025